Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!
Рифампицин – антибиотик (полусинтетический), производный от Рифамицина. Спектр его действия весьма широк: препарат проявляет активность в невысоких концентрациях против возбудителей туберкулеза, лепры, бруцеллеза, против золотистого стафилококка, хламидии, легионеллы, возбудителя сыпного тифа и стрептококков.
В высоких дозировках Рифампицин действует на менингококки и гонококки, клебсиеллу и кишечную палочку, протей, возбудителя коклюша, бациллы сибирской язвы и туляремии. На этих возбудителей он действует даже при их устойчивости к другим лекарственным средствам (например, на туберкулезную палочку, устойчивую к Стрептомицину, Изониазиду и ПАСКу, или Парааминобензойной кислоте).
Синегнойная палочка к препарату не чувствительна.
Рифампицин действует на микроорганизмы как внутри клетки, так и вне ее, особенно хорошо – на быстро размножающиеся активные возбудители. Препарат всасывается в пищеварительном тракте хорошо, и максимальная концентрация в крови достигается после приема внутрь через 2 часа, а при внутривенном введении – уже к концу капельного вливания.
Препарат проникает во многие жидкости и ткани: в легкие (в том числе в плевральную жидкость), в каверны (полости в легком при туберкулезе), в мокроту, в отделяемое из носа, в слюну, в костную ткань, в печень и почки.
В спинномозговую жидкость, через гематоэнцефалический барьер Рифампицин проникает только при менингите.
В почках и печени отмечается наибольшая концентрация лекарственного средства.
Выделяется из организма с мочой и калом. В небольшом количестве выделяется со слезами, мокротой, потом, грудным молоком, окрашивая их при этом в красновато-оранжевый цвет.
Антибиотик имеет вид кристаллического порошка красно-кирпичного цвета. В воде практически не растворяется, плохо растворяется в спирте. Чувствителен к воздействию света, кислорода и влаги.
- Таблетки по 150, 300, 450, 600 мг по 30-100 шт. в упаковке;
- Капсулы по 150, 300, 450, 600 мг по 20, 30, 100 шт. в упаковке;
- Капсулы для детей по 50 мг – 30 шт. в упаковке;
- Порошок для приготовления раствора для внутривенного введения в ампулах по 150 мг – 10 ампул в упаковке;
- Ушные капли с Рифампицином Отофа (в 1 мл – 26 мг Рифампицина) – во флакончиках по 10 мл.
Свечи с Рифампицином могут быть приготовлены в аптеке по рецепту врача; фабричным способом суппозитории не выпускаются.
- Индивидуальная непереносимость (в том числе других производных Рифамицина);
- желтуха (инфекционный гепатит и механическая желтуха);
- почечная недостаточность;
- печеночная недостаточность;
- беременность;
- детский грудничковый возраст.
Для внутривенного введения Рифампицина противопоказаниями являются:
- Со стороны пищеварительных органов:снижение аппетита, боль в животе, рвота, тошнота, понос; эрозивный гастрит; псевдомембранозный колит; молочница ротовой полости; гепатит с повышением активности печеночных ферментов и уровня билирубина; воспаление поджелудочной железы (панкреатит).
- Со стороны нервной системы: головные боли, нарушение зрения, атаксия (нарушение походки) и дезориентация в пространстве.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение кровяного давления (при превышении скорости введения препарата в вену), флебит (воспаление вен) при длительном курсе внутривенного вливания препарата.
- Со стороны крови и органов кроветворения: снижение числа тромбоцитов; снижение числа белых кровяных телец в крови (лейкопения); гемолитическая анемия (малокровие за счет разрушения эритроцитов); кровотечения; тромбоцитопеническая пурпура (кровоизлияния на коже за счет снижения числа тромбоцитов).
- Со стороны мочеполовой системы: воспаление почек, нарушение менструального цикла, острая почечная недостаточность.
- Аллергические реакции:высыпания по типу крапивницы, кожный зуд, бронхоспазм, слезотечение; повышение числа эозинофилов в крови; повышение температуры; отек подкожной клетчатки и кожи.
- Прочие эффекты:боли в суставах, мышечная слабость, гриппоподобный синдром, герпетические высыпания. Рифампицин может окрашивать в красно-оранжевый цвет выделения организма (мочу, слюну, слезы, мокроту, носовую слизь) и мягкие контактные линзы.
Риск возникновения побочных реакций возрастает при одновременном применении Рифампицина с Изониазидом и другими препаратами с токсическим действием на печень; при наличии алкоголизма у пациента; при длительном применении.
Как применять Рифампицин?
Рифампицин может применяться внутрь и вводиться внутривенно. Внутрь принимают таблетки или капсулы за 30-60 мин. до приема пищи.
Для внутривенного введения готовят раствор: в ампулу с порошком вводится вода для инъекций (2,5 мл); ампулу встряхивают до полного растворения порошка; полученный раствор из ампулы вводят в 125 мл 5% раствора глюкозы. Скорость введения препарата в вену – 60-80 капель в 1 мин.
Свечи (ректальные суппозитории) с Рифампицином вводят на ночь в прямую кишку.
Ушные капли Отофа закапывают в ухо (в положении пациента сидя), слегка оттянув для этого ушную раковину вверх и кзади. Флакон с каплями перед закапыванием следует погреть в руке.
Рифампицин может вводиться в виде ингаляции и внутрь полости (в каверну или в плевральную полость).
Нередко Рифампицин применяется в виде компрессов или мази в смеси с Димексидом (см. пункт 6).
Способ введения препарата определяет врач. Ежедневный прием препарата переносится пациентами легче, чем прерывистый режим приема (2-3 дня в неделю). При развитии побочного явления в виде гриппоподобного синдрома переходят на ежедневный прием (доза увеличивается постепенно). Внутривенное введение при первой же возможности следует заменить внутренним приемом (из-за риска развития флебита).
Во время лечения Рифампицином необходимо исключить употребление алкоголя. В случае необходимости применения антацидов (препаратов, понижающих кислотность содержимого желудка), а также ПАСКа следует принимать эти лекарства после Рифампицина через 4 и более часов.
При длительном применении Рифампицина следует проводить лабораторный контроль функции печени и почек (на первом месяце 2 раза, затем 1 р. в месяц).
Дозировка
При туберкулезе суточная средняя доза равна 450 мг взрослым (внутрь и внутривенно в 1 прием). Доза может быть увеличена до 600 мг. Высшая суточная доза взрослым пациентам – 1,2 г (1200 мг). Врач определяет длительность лечебного курса в зависимости от формы туберкулеза, тяжести течения и динамических изменений в процессе лечения. Длительность применения иногда достигает 1 года. Во время курса лечения следует проверять чувствительность возбудителя к Рифампицину.
При лепре (проказе) суточная доза равна 300-450 мг в 1 или 2 приема. Курс длится от 3 до 6 месяцев. Повторные курсы можно проводить с интервалом в 1 месяц. Альтернативные схемы лечения лепры:
а) суточная доза 450 мг, поделенная на 2-3 приема, назначается на 2-3 недели; курсы лечения с перерывами на 2-3 месяца проводят в течение 1-2 лет;
б) та же доза 3 дня в неделю на протяжении 6 месяцев.
При нетуберкулезных инфекциях (в случае отсутствия эффекта от других антибиотиков) суточная доза Рифампицина для взрослых пациентов равна 450-900 мг; она делится на 2-3 приема внутрь; 300-900 мг – при внутривенном введении (2-3 вливания в сутки). Продолжительность курса лечения определяет врач, обычно она равна 7-10 дням.
При острой гонорее Рифампицин назначается в суточной дозе 900 мг внутрь в 1 прием в течение 1 -2 дней.
При профилактическом курсе против бешенства внутрь назначают 450-600 мг, эту дозу можно делить на 2-3 приема. При тяжелом повреждении (укусы в голову, лицо, кисти рук) применяют дозу 900 мг в сутки. Курс профилактического лечения длится 5-7 дней. Рифампицин принимают одновременно с прививками против бешенства.
При бруцеллезе взрослым назначается внутрь 900 мг на протяжении 45 дней.
Профилактический курс лечения при менингококковой инфекции Рифампицином проводится за 2 дня по 600 мг 2 р. в день через 12 часов.
При хронических и острых отитах ушные капли Отофа назначают взрослым по 5 капель 3 р. в день; или дважды в день в наружный слуховой проход на несколько минут вводят турунду, смоченную в растворе капель. Курс лечения не превышает 7-10 дней.
Рифампицин для лечения новорожденных и недоношенных детей назначается только при возникновении крайней необходимости и одновременно с витамином К (для профилактики кровоточивости).
При туберкулезе новорожденным и детям до 3 лет суточная доза рассчитывается по 10 мг/кг, но не больше 450 мг. Детям с 3 до 12 лет назначается по 10-20 мг/кг в сутки, но не выше 450 мг. Детям старше 12 лет суточная доза составляет 20 мг/кг, не превышая 600 мг. Продолжительность курса лечения определяется врачом в зависимости от эффективности лечения (может длиться от 6 мес. до года и дольше).
Суточную дозу можно разделять на 2 приема. При назначении препарата детям, которые не могут проглотить целиком капсулу, ее содержимое можно смешать с яблочным пюре или с желе.
Для лечения лепры детям применяют Рифампицин по 10 мг/кг 1 раз в месяц (одновременно с Клофазимином и Дапсоном) на протяжении 2 и более лет.
При нетуберкулезных инфекциях суточная доза детям составляет 8-10 мг/кг веса ребенка и делится на 2-3 приема. Курс лечения 7-10 дней.
При профилактическом лечении менингококковой инфекции применяется разовая доза для новорожденных – по 5 мг/кг, остальным детям – 10 мг/кг. Принимать препарат следует 2 р./с (через 12 часов) в течение 2 дней.
При проведении профилактического курса против бешенства суточная доза из расчета 8-10 мг/кг делится на 2-3 приема. Лечение (одновременно с прививками) длится 5-7 дней.
Капли с Рифампицином Отофа закапывают детям в наружный слуховой проход по 3 капли 3 р. в день; или турунду, смоченную раствором капель, вводят в слуховой проход 2 р. в день на несколько минут. Курс лечения 7-10 дней.
В первый триместр беременности применение Рифампицина противопоказано. В последующие сроки беременности допустимо назначение Рифампицина при условии превышения пользы для матери над риском для плода. В исследованиях на животных Рифампицин вызывал врожденные дефекты развития в виде расщелины позвоночника, расщелины неба и верхней губы.
Препарат способен проникать через барьер плаценты: в крови новорожденного концентрация препарата равна при рождении 33% от концентрации в крови матери. Рифампицин, полученный беременной в последние недели перед родами, может вызвать кровотечение у матери и новорожденного.
Рифампицин проникает в грудное молоко. И, хотя доза препарата в молоке составляет всего 1% от дозы матери, и не зарегистрировано неблагоприятных эффектов у ребенка, все же на время лечения матери следует прекратить грудное вскармливание.
Женщины в детородном возрасте, получающие курс лечения Рифампицином, должны применять надежную негормональную контрацепцию на весь период лечения.
Многие пациенты спрашивают, как сделать компресс из Рифампицина с Димексидом; поэтому рассматриваем этот вопрос подробно.
Димексид – препарат для наружного применения, обладающий противовоспалительным, антисептическим и обезболивающим действием. Он способен растворять и вводить глубоко в ткани многие лекарственные средства (Рифампицин в том числе). Димексид, кроме того, повышает чувствительность возбудителей к антибактериальным препаратам (в том числе к Рифампицину).
Выпускается препарат в виде концентрата для приготовления раствора. Обычно Димексид применяется в виде 20-25-30% раствора (то есть разбавленный водой в соотношениях 1:3 – 1:4 – 1:5).
Для компресса к разбавленному раствору Димексида добавляют приготовленный из ампулы раствор Рифампицина (дозу назначает врач), смачивают марлевую салфетку, слегка отжимают ее и накладывают на указанный врачом участок. Сверху салфетку накрывают полиэтиленовой пленкой и фиксируют компресс бинтом. Компресс накладывают на 20-30 мин. 1 раз в сутки.
Перед применением таких компрессов следует проверить чувствительность к Димексиду. Для этого смачивают в растворе препарата ватный тампон и наносят его на кожу. Появление покраснения и выраженного кожного зуда указывают на повышенную чувствительность к препарату и, следовательно, наложение компресса следует отменить.
Поскольку и Рифампицин, и Димексид имеют собственные противопоказания, лечение компрессами должно проводиться только по назначению врача. С осторожностью надо применять компрессы с Димексидом детям и старикам, а также резко ослабленным больным.
Кроме компрессов, Рифампицин в сочетании с Димексидом может использоваться в виде мази. Готовят ее так: 1,2 г Рифампицина и 20 мл неразбавленного Димексида смешивают с 80 г вазелина или даже детского крема. Применяют по назначению врача.
Подробнее о препарате Димексид
- Рифампицин снижает эффективность таблетированных непрямых антикоагулянтов (препаратов, снижающих свертываемость крови), таблетированных сахароснижающих лекарственных средств, Теофиллина, препаратов наперстянки, Дизопирамида, Верапамила, Эналаприла, Хинидина, Хлорамфеникола, Мексилетина, Дапсона, глюкокортикостероидов, Циметидина, противогрибковых препаратов, гормональных контрацептивных средств, бета-адреноблокаторов, Циклоспорина, бензодиазепинов, Гексобарбитала, Нортриптилина, Диазепама, половых гормонов, Бисопролола, Нифедипина, сердечных гликозидов, Галоперидола, Дилтиазема, Азатиоприна, Тироксина, Флувастатина. С учетом этого необходима коррекция дозировок этих препаратов на фоне приема Рифампицина и после его отмены.
- Антациды, Кетоконазол, ПАСК, опиаты снижают всасывание и активность Рифампицина.
- Нежелательно назначать Рифампицин ВИЧ-инфицированным пациентам совместно с Индинавиром, Нельфинавиром, так как их концентрации в крови снижаются.
- Концентрацию Рифампицина в крови повышают Бисептол и Пробенецид при совместном их назначении.
- Комбинированное применение Рифампицина с Пиразинамидом или Изониазидом повышает риск развития токсического воздействия на печень, возникновения лейкопении.
Хотя пациенты отмечают в отзывах наличие побочных действий Рифампицина (в виде головной боли, тошноты, горечи во рту и ухудшения показателей по функции печени), те же самые отзывы подтверждают высокую активность препарата при лечении туберкулеза.
Есть отзывы и об отсутствии побочных явлений на фоне приема гепатопротекторов.
Многих пациентов пугает красная окраска выделений (мочи, слез, слюны и т.д.).
Отзывов об отсутствии лечебного эффекта Рифампицина нет.
Цена в России:
- Капсулы по 150 мг – от 13 до 63 руб. (в зависимости от фирмы-производителя, количества капсул и города).
- Ампулы с порошком для инъекций по 150 мг – от 595 до 801 руб. (в зависимости от фирмы-производителя, количества капсул и города).
- Ушные капли Отофа 10 мл – от 200 руб.
Цена в Украине: Капсулы по 150 мг – 9 -12 грн. за 10 капсул.
Рифампицин отпускается в аптеке по рецептам.
источник
Простатит является распространенной мужской проблемой, которая значительно снижает качество жизни. Многие склонны думать, что эта болезнь приходит с возрастом, ее невозможно предотвратить и, тем более, вылечить.
Выделяют десятки непосредственных причин и провоцирующих факторов.
Хорошо изучено отрицательное влияние на предстательную железу сидячего и малоподвижного образа жизни, плохого питания, возрастных изменений. В молодости наиболее распространенной причиной воспаления «второго сердца» является инфекция. Врачи договорились делить все болезнетворные микроорганизмы на специфические и неспецифические.
Под первыми объединяются возбудители гонореи, уреаплазмоза, хламидиоза, трихомониаза, сифилиса, микоплазмоза, множество вирусов (герпес) и грибков (кандида). Вторые включают сотни распространенных бактерий (стафилококки, стрептококки). Путь передачи преимущественно половой, при незащищенном акте.
Анатомические особенности железы способствуют хронизации процесса, полнокровные мышечные крипты становятся хорошей питательной средой для микробов.
Мужчины в течение длительного времени не имеют клинических проявлений инфекции и обращаются к врачу в запущенных случаях. Первыми симптомами может быть нарушение уродинамики (оттока мочи), учащение диуреза, ночные походы в туалет.
После подтверждения диагноза (лабораторного и инструментального), если установлена микробная этиология заболевания, врач может порекомендовать свечи Рифампицин при простатите. Механизм действия основан на анатомической близости предстательной железы и прямой кишки. Таким образом, действующее вещество суппозитория высвобождается непосредственно рядом с очагом инфекции.
Рифампицин является антибиотиком, который подавляет рост большинства распространенных бактерий путем ингибирования синтеза нуклеиновых кислот (ДНК, РНК).
В результате этого подавляется формирование белковых структур микробной клетки, наступает ее гибель.
Отдельного внимания заслуживает эффективное бактерицидное действие на возбудителей гонореи. При использовании в виде ректальных свеч, действие препарата начинается уже через 1 час, максимальная эффективная концентрация в ткани предстательной железы достигается в течение 120 минут. Период полувыведения составляет около 12 часов, таким образом, может быть рекомендован к приему 2 раза в сутки.
Рифампицин – свечи при простатите, которые метаболизируются практически полностью в печени, большая часть выводится с желчью, что следует помнить при применении у пациентов с гепатобиллиарной патологией. Рифампицин хорошо проникает в простату, убивает микробов, которые устойчивы к действию системных антибиотиков.
Ввиду растущей резистентности к препарату, его использование должно быть основано на результатах бактериологического исследования и определения чувствительности.
Рифампицин выпускается в виде таблеток, растворов для инфузий, мазей и суппозиториев. Таким образом, может быть использован в различных клинических ситуациях.
В виде ректальных свеч эффективен Рифампицин в следующих случаях:
- простатит, вызванный специфической микробной флорой (гонококк, трихомонада);
- неспецифические инфекции предстательной железы (процессы стафилококковой и стрептококковой этиологии);
- гнойно-воспалительные заболевания прямой кишки (парапроктит, инфицированные геморроидальные узлы);
- в комплексе предоперационной подготовки при колоректальных операциях;
- туберкулез прямой кишки и промежности.
Свечи с рифампицином от простатита чаще всего изготавливаются по рецепту в специализированных аптеках. Таким образом, врач может прописывать дозу антибиотика, которая будет эффективна в конкретном случае.
Обычно начинают лечение со 150 мг препарата 2 раза в сутки, в случае необходимости повышают до 300 мг на 2 приема.
Суппозиторий вводится глубоко в прямую кишку, предварительно следует выполнить туалет ано-генитальной области (помыть с мылом и просушить полотенцем). Желательно использовать свечи после акта дефекации в утреннее и вечернее время.
Как уже было сказано выше, Рифампицин хорошо всасывается при ректальном применении и оказывает системное действие. Это значит, что он может конкурировать с препаратами, которые применяются перорально или внутривенно.
Доказано, что Рифампицин значительно снижает активность непрямых антикоагулянтов (Варфарин, Дикумарин, Неодикумарин) и пероральных сахароснижающих средств.
Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов путем усиления их метаболизма и разрушения цитохромной системой печени. Таким образом, увеличивается риск нежелательной беременности у женщин, которые применяют свечи с целью лечения гнойно-воспалительных заболеваний прямой кишки.
Рифампицин обладает выраженным антагонизмом к микробиологическому эффекту Гентамицина и Амикацина, таким образом, ослабляет их антибактериальное действие.
Сам факт системного резорбтивного действия при ректальном приеме Рифампицина является нежелательным. Наиболее частым и опасным побочным эффектом является риск развития токсического гепатита. Перед использованием и во время курса терапии важно контролировать уровень печеночных ферментов.
Могут встречаться следующие побочные действия:
- аллергические реакции на компоненты суппозитория в виде крапивницы, экземы, анафилаксии и отека Квинке;
- кожная сыпь;
- гастроинтестинальные расстройства (боль в животе, диарея или запор);
- окрашивание мочи, пота и слез в оранжево-красный цвет (не должно вызывать беспокойства, доброкачественная реакция);
- одышка и чувство нехватки воздуха;
- гриппоподобные симптомы (озноб, лихорадка, головная боль, артралгия).
Большинство симптомов бесследно проходят после прекращения приема препарата.
Рифампицин нежелательно использовать в следующих случаях:
- период беременности и кормления грудью;
- заболевания печени, в том числе гепатит и печеночная недостаточность;
- почечная недостаточность;
- дети раннего возраста;
- аллергические реакции на Рифампицин в анамнезе.
Перечень недорогих и эффективных суппозиториев от простатита:
В заключение следует сказать, что лечение простатита требует комплексного подхода. Сюда входит грамотный диагностический поиск, использование различных препаратов и физиотерапевтических процедур. Не игнорируйте ранние симптомы и будьте бдительны. Своевременно начатое лечение позволить сохранить эректильную функцию и качество жизни в течение многих лет.
источник
Рифампицин: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Rifampicin
Действующее вещество: рифампицин (rifampicin)
Производитель: Виренд Интернэйшнл, ООО (Россия), Белмедпрепараты, РУП (Республика Беларусь), Фармасинтез, АО (Россия), Валента Фарм, ПАО (Россия), Северная Звезда, ЗАО (Россия), Красфарма, ОАО (Россия), Сандживани Парантерал Лимитед (Индия)
Актуализация описания и фото: 03.10.2019
Цены в аптеках: от 327 руб.
Рифампицин – полусинтетический антибиотик с противотуберкулезным и широким спектром антибактериального действия.
Лекарственные формы Рифампицина:
- лиофилизат для приготовления раствора для инфузий: порошкообразная гигроскопичная масса коричнево-красного цвета (в ампулах: по 150 мл, в картонной пачке 5 или 10 шт. в комплекте с ампульным ножом; по 5 шт. в контурных пластиковых поддонах, в картонной пачке 1 или 2 поддона или в картонной коробке 20, 25, 50, 100, 200 поддонов; по 5 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1 или 2 упаковки или в картонной коробке 20, 25, 50, 100, 200 упаковок; во флаконах: по 150, 300 или 600 мг, в картонной пачке 1, 5 или 10 шт.; по 450 мг, в картонной пачке 1, 10, 50 или 100 шт.; по 150 или 300 мг, в картонной пачке 1 флакон в комплекте с растворителем (по 5 мл в ампулах); по 600 мг, в картонной пачке 1 флакон в комплекте с растворителем (по 5 или 10 мл в ампулах); по 150, 300, 450 или 600 мг: по 5 шт. в контурном пластиковом поддоне, в картонной пачке 1 или 2, в коробке – 10, 20 поддонов; по 5 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1 или 2, в коробке – 10 или 20 упаковок; по 600 мг, в картонной коробке 50, 100 или 500 флаконов);
- капсулы: твердые желатиновые оранжево-красного цвета (№1) или красного цвета (№0), внутри капсул красно-коричневый или красный порошок с белыми вкраплениями (по 150 мг: по 20 или 30 шт. в стеклянных баночках темного цвета, полимерных банках или флаконах, в картонной пачке 1 баночка, банка или флакон; по 150 или 300 мг: в полиэтиленовом пакете 500, 1000, 2000 или 5000 шт., в полиэтиленовой банке 1 пакет; по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 2, 3, 5, 10 упаковок или в картонной коробке 150 упаковок с капсулами по 150 мг; по 100 или 1000 шт. в упаковке).
В каждой пачке также содержится инструкция по применению Рифампицина.
В состав лиофилизата входит:
- действующее вещество: рифампицин, в 1 флаконе – 150 мг, 300 мг, 450 мг или 600 мг, в 1 ампуле – 150 мг;
- вспомогательные компоненты: натрия сульфит, аскорбиновая кислота, натрия гидроксид.
- действующее вещество: рифампицин, в 1 капсуле – 150 мг или 300 мг;
- вспомогательные компоненты: примогель (карбоксиметилкрахмал натрия), целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный (аэросил марка А-300), магний углекислый основной, магния стеарат;
- корпус и крышечка капсул: желатин, натрия лаурилсульфат, краситель Понсо 4R E 124, титана диоксид, вода очищенная;
- дополнительно в составе оболочки: №1 – краситель солнечный закат желтый (Е 110); №0 – краситель азорубин (Е 122).
Рифампицин является полусинтетическим антибиотиком широкого спектра действия, относится к числу противотуберкулезных лекарственных средств I ряда.
При применении в низких концентрациях бактерицидно воздействует на Legionella pneumophila, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae, Chlamydia trachomatis, Brucella spp., Rickettsia typhi, в высоких – на некоторые грамотрицательные микроорганизмы.
Вещество характеризует высокая активность по отношению к Staphylococcus spp. (включая пенициллиназообразующие и многие штаммы метициллиноустойчивых), Clostridium spp., Streptococcus spp., Bacillus anthracis, а также к грамотрицательным кокам (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis).
В высоких концентрациях Рифампицин оказывает воздействие на грамположительные бактерии. Проявляет активность в отношении внутриклеточно/внеклеточно расположенных микроорганизмов. Селективно ингибирует ДНК-зависимую (дезоксирибонуклеиновая кислота) РНК-полимеразу (рибонуклеиновые кислоты) чувствительных микроорганизмов.
В случае проведения монотерапии селекция резистентных к Рифампицину бактерий отмечается относительно быстро. Перекрестная резистентность с прочими антибактериальными препаратами (кроме остальных рифамицинов) не развивается.
Абсорбция рифампицина при пероральном приеме быстрая, при одновременном применении с пищей всасывание препарата снижается. При приеме 600 мг натощак Сmах (максимальная концентрация вещества) в крови составляет 10 мкг/мл, время ее достижения – от 2 до 3 часов. Связывается с белками плазмы в диапазоне от 84 до 91%. Вещество быстро распределяется по тканям и органам (наибольшая концентрация отмечается в почках и печени), проникает в костную ткань, величина концентрации в слюне составляет 20% от плазменной. Кажущийся Vd (объем распределения) у взрослых и детей – 1,6 и 1,1 л/кг соответственно.
Сmах при внутривенном капельном введении наблюдается к концу инфузии. Концентрация на терапевтическом уровне поддерживается на протяжении 8–12 часов, по отношению к высокочувствительным возбудителям – в течение 24 часов. Связь с белками плазмы крови – от 80 до 90%. Рифампицин хорошо проникает в жидкости и ткани организма и в терапевтических концентрациях обнаруживается в плевральном экссудате (накапливается между оболочками, окружающими легкие, в жидкости, богатой белком), мокроте, костной ткани, содержимом каверн (полостей в легких, которые образовались из-за омертвения ткани). Наибольшие концентрации рифампицина отмечаются в тканях почек и печени.
Через гематоэнцефалический барьер вещество проникает только при наличии воспаления мозговых оболочек. Отмечается проникновение рифампицина через плаценту (плазменная концентрация у плода составляет 33% от таковой у матери) и выделение с грудным молоком (дети, вскармливаемые грудным молоком, получают до 1% от терапевтической дозы препарата).
Метаболизм происходит в печени с образованием метаболита 25-О-деацетилрифампицина, проявляющего фармакологическую активность. Является аутоиндуктором (способствует ускорению своего метаболизма в печени), в результате этого системный клиренс после повторного введения увеличивается с 6 л/ч (после первого применения) до 9 л/ч. 80% дозы выводится с желчью в вид метаболита, 20% – почками.
При нарушениях выделительной функции почек величина Т1/2 (периода полувыведения) возрастает только в случаях применения доз выше 600 мг. Выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.
При нарушениях печеночной функции наблюдается увеличение плазменной концентрации вещества и удлинение Т1/2. Устойчивость к действию рифампицина развивается быстро. Перекрестная устойчивость с иными антибиотиками не наблюдается (кроме рифамицина).
Применение Рифампицина показано в составе противомикробной комбинированной терапии:
- туберкулез – все формы и локализации;
- лечение инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами, но устойчивыми к другим антибиотикам (после исключения диагноза лепры и туберкулеза);
- бруцеллез, в сочетании с доксициклином (антибиотик группы тетрациклинов);
- мультибациллярные типы лепры (с одновременным применением дапсона и клофазимина).
Кроме этого, капсулы Рифампицин назначают бациллоносителям Neisseria meningitidis и после тесного контакта с больными менингококковым менингитом – для профилактики заболевания.
Абсолютные для обеих лекарственных форм препарата:
- легочно-сердечная недостаточность II–III степени;
- хроническая почечная недостаточность;
- недавно перенесенный инфекционный гепатит (менее 1 года), желтуха;
- период беременности (за исключением, когда терапия необходима по жизненным показаниям);
- период грудного вскармливания;
- детский возраст до 12 месяцев;
- гиперчувствительность к рифампицину, прочим рифамицинам или одному из компонентов лекарственного средства.
Рифампицин в форме лиофилизата для приготовления инфузий применяют с осторожностью у истощенных больных при возобновлении терапии рифампицином после перерыва, у пациентов, склонных к злоупотреблению алкоголем, а также при наличии в анамнезе указаний на заболевания печени.
Готовый раствор лиофилизата предназначен для внутривенного капельного введения со скоростью 60–80 капель в минуту.
Раствор для внутривенного введения готовится путем растворения лиофилизата в воде для инъекций в пропорции: на 150 мг препарата – 2,5 мл воды для инъекций. После полного растворения лиофилизата раствор смешивают со 125 мл 5% раствора декстрозы.
Внутривенное введение Рифампицина назначают для быстрого создания высоких концентраций в очаге инфекции и в крови у больных с быстро прогрессирующими и распространенными формами деструктивного туберкулеза легких, тяжелыми гнойно-септическими процессами, для которых пероральный прием препарата затруднен или плохо переносится.
- туберкулез, в комбинации с изониазидом, этамбутолом, пиразинамидом, стрептомицином (противотуберкулезные средства): взрослые – по 450 мг в сутки при весе тела до 50 кг, по 600 мг в сутки при весе 50 кг и выше; дети – дозу определяют из расчета по 10–20 мг на 1 кг веса ребенка в сутки. Продолжительность лечения зависит от индивидуальной переносимости и может составлять 1 месяц и более. После стабилизации состояния больного переводят на прием Рифампицина внутрь, который может длиться до 12 месяцев. Максимальная суточная доза – 600 мг;
- лепроматозный, погранично-лепроматозный или пограничный тип лепры: взрослые – по 600 мг 1 раз в месяц в сочетании с клофазимином и дапсоном, минимальный курс терапии – 24 месяца;
- туберкулоидный или погранично-туберкулоидный тип лепры: по 600 мг 1 раз в месяц в комбинации с дапсоном, продолжительность лечения – 6 месяцев;
- инфекционные патологии, вызванные чувствительными к рифампицину микроорганизмами (при одновременном применении других антимикробных средств): взрослые – по 600–1200 мг в сутки, дети – из расчета по 10–20 мг на 1 кг веса в сутки, назначенную дозу делят на 2–3 введения. Курс лечения – 7–14 дней, его устанавливают в зависимости от клинического эффекта индивидуально;
- бруцеллез: взрослые – по 900 мг в сутки в сочетании с доксициклином, длительность лечения – 1,5 месяца.
При сохранной функции печени и нарушении выделительной функции почек коррекция дозы требуется при состояниях, требующих назначения более 600 мг в сутки.
Капсулы Рифампицин принимают внутрь за 0,5 часа до еды.
- туберкулез (в сочетании хотя бы с одним из противотуберкулезных средств – стрептомицин, изониазид, этамбутол, пиразинамид): взрослые пациенты с весом тела до 50 кг – по 450 мг, при весе тела 50 кг и выше – по 600 мг в сутки; дети – из расчета по 10–20 мг на 1 кг веса ребенка в сутки. Лечение проводится в течение первых двух месяцев в сочетании с изониазидом, стрептомицином или пиразинамидом и этамбутолом, затем 7 месяцев в комбинации с изониазидом. Общая длительность терапии туберкулезного менингита, диссеминированного туберкулеза, поражения позвоночника с неврологическими проявлениями, туберкулеза в сочетании с ВИЧ-инфекцией при ежедневном приеме препаратов составляет 9 месяцев. Суточная доза – не более 600 мг;
- туберкулез легких с микобактериями в мокроте: взрослые с весом тела менее 50 кг – по 450 мг, 50 кг и выше – по 600 мг в сутки; дети – по 10–20 мг на 1 кг веса в сутки. Лечение назначают по одной из схем с длительностью 6 месяцев. В течение первых двух месяцев в комбинации с изониазидом, стрептомицином или пиразинамидом и этамбутолом, затем 4 месяца в сочетании с изониазидом, принимая его ежедневно или (по другой схеме) 2–3 раза в неделю. При выборе следующей схемы лечения больной в течение 6 месяцев применения Рифампицина 3 раза в неделю принимает изониазид, пиразинамид и этамбутол или стрептомицин;
- мультибациллярные типы лепры (лепроматозный, пограничный, погранично-лепроматозный): взрослые – по 600 мг 1 раз в месяц в сочетании с ежедневным приемом 100 мг дапсона и 50 мг клофазимина, кроме этого 300 мг клофазимина 1 раз в месяц; дети – по 10 мг на 1 кг 1 раз в месяц в сочетании с приемом дапсона в дозе по 1–2 мг на 1 кг в сутки (ежедневно), 50 мг клофазимина (через день) и дополнительно 200 мг клофазимина 1 раз в месяц. Продолжительность лечения – 24 месяца и более;
- туберкулоидный и погранично-туберкулоидный тип лепры: Рифампицин принимают 1 раз в месяц. Взрослые – по 600 мг (со 100 мг дапсона ежедневно); дети – по 10 мг на 1 кг веса (дапсон – по 1–2 мг на 1 кг в сутки). Курс лечения – 6 месяцев;
- инфекционные заболевания: взрослые – по 600–1200 мг, дети – по 10–20 мг на 1 кг в сутки, дозу делят на 2 приема;
- бруцеллез: по 900 мг 1 раз в сутки (утром перед едой), в сочетании с доксициклином. Длительность лечения – 1,5 месяца;
- профилактика менингококкового менингита: взрослые – по 600 мг, дети – по 10 мг на 1 кг, новорожденные – по 5 мг на 1 кг в течение двух суток через каждые 12 часов.
Коррекция дозы для больных с нарушенной выделительной функцией почек и сохранной функцией печени требуется только при патологиях с дозой терапии выше 600 мг в сутки.
Прием противотуберкулезных препаратов рекомендуется проводить под контролем медицинского персонала.
- нервная система: головная боль, дезориентация, атаксия, понижение остроты зрения;
- пищеварительная система: тошнота, рвота, снижение аппетита или анорексия, диарея, псевдомембранозный колит, гепатит, эрозивный гастрит, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных ферментов в сыворотке крови;
- мочевыделительная система: интерстициальный нефрит;
- аллергические реакции: крапивница, лихорадка, ангионевротический отек (отек Квинке), бронхоспазм, эозинофилия, артралгия;
- прочие: миастения (мышечная слабость), дисменорея, лейкопения, индукция порфирии; возможно (на фоне нерегулярного приема Рифампицина или возобновления терапии после перерыва) – кожные реакции, тромбоцитопеническая пурпура, острая почечная недостаточность, гемолитическая анемия, гриппоподобный синдром, который может сопровождаться головной болью, лихорадкой, ознобом, головокружением, миалгией.
Кроме этого, применение лиофилизата может вызвать нефронекроз, обострение подагры, гиперурикемию, при длительном в/в введении – развитие флебита.
Основные симптомы: спутанность сознания, отек легких, судороги.
Терапия: симптоматическая, показано проведение форсированного диуреза.
Чтобы не допустить развития к рифампицину резистентности микроорганизмов, препарат следует назначать в составе комбинированной терапии с другими средствами с противомикробным действием.
Больного следует предупредить о действии препарата, влияющем на изменение цвета кожи, пота, мокрот, мочи, слезной жидкости, мягких контактных линз, кала – они приобретают оранжево-красный оттенок.
В/в введение раствора препарата следует проводить под контролем артериального давления.
При появлении симптомов гриппоподобного синдрома при интермиттирующей схеме лечения, больного следует перевести на ежедневный прием препарата. Переход начинают с назначения 75–150 мг рифампицина в сутки и в течение 3-4 дней доводят до терапевтической дозы.
Если гриппоподобный синдром осложнен одышкой, гемолитической анемией, тромбоцитопенией, бронхоспазмом, почечной недостаточностью, шоком Рифампицин отменяют.
Лечение следует сопровождать контролем функции почек, в случае необходимости показано дополнительное применение глюкокортикостероидов.
В период терапии Рифампицином пациенткам детородного возраста необходимо использовать надежные методы контрацепции (пероральные гормональные препараты для приема внутрь с дополнительным применением барьерных противозачаточных средств).
Назначать Рифампицин в период беременности (особенно в I триместре) следует только в особых случаях, когда ожидаемая польза от терапии для матери превышает потенциальную угрозу для плода. Прием препарата в последние недели вынашивания может вызывать кровотечение после родов у матери и новорожденного, для лечения назначают витамин К.
Из-за риска возникновения резистентности к рифампицину профилактический прием капсул бациллоносителями менингококка необходимо сопровождать регулярным наблюдением за состоянием больного для своевременного выявления симптомов болезни.
При длительном лечении у больного следует систематически контролировать функцию печени и показатели периферической крови. На фоне рифампицина микробиологические методы для определения витамина B12 и фолиевой кислоты в сыворотке крови применять нельзя.
Применение в комбинированной терапии дапсона показано только пациентам старше 18 лет.
В период терапии пациентам от управления автотранспортными средствами, сложными механизмами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций и высокой концентрации внимания, рекомендуется воздержаться.
- беременность: Рифампицин может применяться исключительно по жизненным показаниям;
- период лактации: терапия противопоказана.
Пациентам младше 12 месяцев применять Рифампицин не рекомендовано. Новорожденным и недоношенным детям препарат может быть назначен врачом только в случае крайней необходимости.
При хронической почечной недостаточности Рифампицин применять противопоказано.
У пациентов с желтухой, а также больных, перенесших в недавнем времени (меньше года) инфекционный гепатит, применять Рифампицин противопоказано.
Препарат в форме лиофилизата при отягощенном анамнезе по болезням печени следует применять с осторожностью.
При одновременном применении с Рифампицином снижают активность пероральные гипогликемические средства, непрямые антикоагулянты, гормональные противозачаточные средства, антиаритмические препараты (пирменол, хинидин, дизопирамид, токаинид, мексилетин), сердечные гликозиды, глюкокортикостероиды, фенитоин, дапсон, гексобарбитал, бензодиазепины, нортриптилин, половые гормоны, теофиллин, циклоспорин, кетоконазол, хлорамфеникол, итраконазол, циметидин, бета-адреноблокаторы, азатиоприн, блокаторы медленных кальциевых каналов, эналаприл.
Комбинированная терапия с изониазидом и/или пиразинамидом способствует более частому развитию тяжелых нарушений функции печени, чем монотерапия рифампицином пациентов с заболеванием печени в анамнезе.
При сопутствующей терапии статины снижают свою концентрацию в крови, вызывая снижение гипохолестеринемического эффекта.
Биодоступность рифампицина снижается при сочетании капсул с антацидами, опиатами, антихолинергическими средствами, кетоконазолом.
Лекарственные средства парааминосалициловой кислоты, содержащие бентонит, могут нарушать абсорбцию препарата, поэтому их следует принимать только через 4 часа после приема капсул.
Аналогами Рифампицина являются: Рифампицин-Ферейн, Рифампин, Макокс, Р-Цин, Рифацина, Римпин, Рифампицин-Бинергия, Эремфат.
Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.
Лиофилизат беречь от попадания света.
Срок годности: лиофилизат – 2 года, капсулы – 4 года.
Отзывы о Рифампицине носят преимущественно положительный характер. Достоинствами считают широкий спектр применения и доступную стоимость. Есть сообщения о развитии побочных реакций.
Примерная цена на Рифампицин составляет: лиофилизат (10 флаконов) – 445 руб., капсулы (20 шт.) – 45 руб.
источник
Рифампицин – полусинтетический антибиотик широкого спектра действия с бактерицидными свойствами; противотуберкулезное средство первого ряда.
Лекарственные формы Рифампицина:
- Капсулы: №1, от оранжево-красного до темно-красного цвета; содержимое капсул – порошок от светло-красного до коричнево-красного цвета с белыми вкраплениями (по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке из фольги алюминиевой и пленки поливинилхлоридной, в картонной пачке 1, 2 или 10 упаковок; для стационаров – в коробке картонной 150 упаковок);
- Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий: порошок от красного до кирпично-красного цвета (по 150, 300 и 600 мг в стеклянном флаконе аналитического класса III, укупоренном бутиловой серой пробкой и комбинированным алюминиевым колпачком (типа Flip off); в картонной пачке 1 флакон; в картонной коробке 5 или 10 флаконов; 1 флакон с препаратом в комплекте с 1 ампулой растворителя: по 10 мл – для дозы 600 мг, по 5 мл – для дозы 150 и 300 мг; в контурной ячейковой упаковке из фольги алюминиевой печатной лакированной и пленки поливинилхлоридной по 1 комплекту; в пачке картонной 1 упаковка, пачки укладывают в групповую упаковку).
- Активное вещество: рифампицин (в пересчете на 100% вещество) – 150 мг;
- Дополнительные компоненты: кальция стеарат, магния гидроксикарбонат, лактозы моногидрат;
- Твердая желатиновая оболочка: пропилпарагидроксибензоат, желатин, метилпарагидроксибензоат, глицерол (глицерин), бриллиантовый голубой Е-133, натрия лаурилсульфат, титана диоксид, красный очаровательный Е-129, вода очищенная, хинолиновый желтый Е-104.
В 1 флаконе с лиофилизатом содержится:
- Активное вещество: рифампицин – 150, 300 и 600 мг;
- Дополнительные компоненты: натрия гидроксид, натрия формальдегидсульфоксилат дигидрат.
Растворитель: вода для инъекций, растворитель для приготовления лекарственных форм для инъекций.
- Туберкулез, все формы при различной локализации (в составе комбинированной терапии);
- Лепра в сочетании с дапсоном и дополнительно для раствора – с клофазимином (раствор в комбинации с дапсоном – только для пациентов старше 18 лет);
- Инфекционные заболевания, возбуждаемые микроорганизмами, чувствительными к рифампицину (в случае резистентности к другим антибактериальным средствам, а также в составе комбинированной противомикробной терапии, после исключения диагноза лепры и туберкулеза);
- Бруцеллез – в составе комплексного лечения с антибиотиком группы тетрациклинов (доксициклином).
Капсулы дополнительно используют в целях профилактики у лиц, пребывавших в тесном контакте с больными менингококковым менингитом, а также у бациллоносителей Neisseria meningitidis.
- Хроническая почечная недостаточность;
- Инфекционный гепатит (включая период на протяжении 1 года после выздоровления);
- Желтуха;
- Легочно-сердечная недостаточность II-III степени;
- Возраст до 2 месяцев – для раствора, до 3 лет – для капсул;
- Период кормления грудью;
- Гиперчувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат детям от 2 до 12 месяцев (для раствора), лицам, злоупотребляющим алкоголем, истощенным больным, а также при заболеваниях печени (включая данные анамнеза).
Во время беременности Рифампицин назначают только по жизненным показаниям. При использовании раствора в последние недели беременности возможно развитие кровотечения у новорожденного и у матери в послеродовом периоде. В этом случае рекомендуют прием витамина К.
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий
Препарат применяют внутривенно капельно.
Для приготовления инфузионного раствора 150 мг лиофилизата разводят 2,5 мл воды для инъекций, интенсивно взбалтывают до полного растворения и добавляют в полученный раствор 125 мл изотонического (5 %) раствора декстрозы. Инфузию проводят со скоростью 60-80 капель в минуту.
Внутривенное капельное введение Рифампицина рекомендуется при тяжелых гнойно-септических процессах, распространенных и остропрогрессирующих формах деструктивного туберкулеза легких, в случаях необходимости быстрого достижения высоких концентраций средства в очаге инфекции и в крови, а также при плохой переносимости или невозможности перорального приема.
Для терапии туберкулеза препарат используют в сочетании с изониазидом, пиразинамидом, этамбутолом или стрептомицином. Взрослым с весом тела менее 50 кг вводят в сутки 450 мг средства, с весом более 50 кг – 600 мг. Детям рифампицин назначают в сутки из расчета 10-20 мг/кг веса тела. Максимально допустимая суточная доза не должна превышать 600 мг. Длительность курса внутривенных инфузий устанавливается с учетом переносимости препарата и может составлять 30 дней и более (с дальнейшим переходом на прием капсул). Общая продолжительность лечения туберкулеза средством зависит от его терапевтического эффекта и может достигать 1 года.
При терапии пограничного, погранично-лепроматозного и лепроматозного типов лепры раствор вводят взрослым 1 раз в месяц по 600 мг в комбинации с клофазимином и дапсоном. Длительность лечения – не менее 2 лет. При терапии туберкулоидного и погранично-туберкулоидного типов лепры препарат назначают 1 раз в месяц в той же дозе, только в сочетании с дапсоном. Курс – 6 месяцев.
При инфекционных заболеваниях, возбуждаемых чувствительными к рифампицину микроорганизмами, раствор используют в комбинации с другими антимикробными средствами. Взрослым в сутки назначают дозу 600-1200 мг, детям – из расчета 10-20 мг/кг, разделенные на 2-3 введения. Курс лечения определяется индивидуально и может варьировать от 7 до 14 дней.
Для лечения бруцеллеза взрослым назначают в сутки 900 мг рифампицина в комбинации с доксициклином, курс – 45 дней.
Капсулы
Рифампицин в капсулах принимают перорально, натощак, за 30 мин до еды.
При терапии туберкулеза прием средства сочетают с противотуберкулезными препаратами (стрептомицин, этамбутол, пиразинамид, изониазид) в суточной дозе, зависящей от возраста и веса пациента:
Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.
источник
Rp.: Rifampicini 0,15
D. t. d; N. 30 in caps.
S. По 1 капсуле З раза в сутки за 30-60 мин до еды
Рифампииин является антибиотиком широкого спектра действия. Он активен в отношении микобактерий туберкулеза и лепры, действует на грамположительные (особенно стафилококки) и грамотрицательные (менингококки, гонококки) кокки, менее активен в отношении грамотрицательных бактерий.
Рифампииин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови достигается через 2-2/2 ч после приема внутрь.
При внутривенном капельном введении максимальная концентрация рифампицина наблюдается к концу инфузии (вливания). На терапевтическом уровне концентрация препарата при приема внутрь и внутривенном введении поддерживается в течение 8-12 ч, в отношении высокочувствительных возбудителей — в течение 24 ч. Рифампицин хорошо проникает в ткани и жидкости организма и обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральном экссудате (накапливающейся между оболочками, окружающими легкие, богатой белком жидкости), мокроте, содержимом каверн (полостей в легких, образовавшихся вследствие омертвения ткани), костной ткани. Наибольшая концентрация препарата создается в тканях печени и почек. Из организма выводится с желчью и мочой.
Устойчивость к рифампицину развивается быстро. Перекрестной устойчивости с другими антибиотиками не наблюдается (за исключением рифамииина).
Для взрослых: Рифампииин принимают внутрь натощак (за 2-1 ч до еды) или вовдят внутривенно капельно (только взрослым).
Для приготовления раствора разводят 0,15 г рифампицина в 2,5 мл стерильной воды для инъекций, энергично встряхивают ампулы с порошком до полного растворения, полученный раствор разводят в 125 мл 5% раствора глюкозы. Вводят со скоростью 60-80 капель в минуту.
При лечении туберкулеза средняя суточная доза для взрослых внутрь 0,45 г 1 раз в день. У больных (особенно в преиод обострения) с массой тела выше 50 кг суточная доза может быть увеличена до 0,6 г. Средняя суточная доза для детей старше 3 лет — 10 мг/кг (но не более 0,45 г в сутки) 1 раз в день. При плохой переносимости рифампицина суточная доза может быть разделена на 2 приема.
Внутривенное введение рифампицина рекомендуется при остропрогрессируюших и распространенных формах деструктивного туберкулеза легких (туберкулеза легких, протекающего с нарушением структуры легочной ткани), тяжелых гнойно-септических процессах (микробном заражении крови с последующим образованием гнойников в тканях), когда необходимо быстро создать высокую концентрацию препарата в крови и если прием препарата внутрь затруднен или плохо переносится больным.
При внутривенном введении суточная доза для взрослых составляет 0,45 г, при тяжелых быстро прогрессирующих (развивающихся) формах — 0,6 г и вводится в 1 прием. Препарат внутривенно вводят в течение 1 мес. и более с последующим переходом на прием внутрь в зависимости от переносимости препарата. Общая продолжительность применения рифампицина при туберкулезе определяется эффективностью лечения и может достигать 1 года.
При лечении туберкулеза рифампицином (внутривенно) у больных с сахарным диабетом рекомендуется на каждые 4-5 г глюкозы (растворителя) вводить 2 ЕД инсулина.
Монотерапия (лечение одним препаратом) туберкулеза рифампицином часто сопровождается развитием устойчивости возбудителя к антибиотику, поэтому его следует сочетать с другими противотуберкулезными средствами (стрептомицин, изониазид. этамбутол и др., 770, 781), к которым сохранена чувствительность микобактерий туберкулеза (возбудителей туберкулеза). . При лепре применяют рифампицин по следующим схемам: а) суточная дозу 0,3-0,45 г вводят в 1 прием: при плохой переносимости — в 2 приема. Длительность лечения 3-6 мес., курсы повторяют с интервалом 1 мес.; б) на фоне комбинированной терапии назначают суточную дозу 0,45 г в 2-3 приема в течение 2-3 нед. с интервалом 2-3 мес. в течение 1 года — 2 лет или в той же дозе 2-3 раза в 1 нед. в течение 6 мес. Лечение проводят комплексно с иммуностимулирующими (повышающими защитные силы организма) средствами.
При инфекциях нетуберкулезной природы взрослые принимают рифампицин внутрь по 0,45-0,9 г в сутки, а дети — по 8-10 мг/кг в 2-3 приема. Внутривенно вводят взрослым в суточной дозе 0,3-0,9 г (2-3 введения). Вводят в течение 7-10 дней. Как только появляется возможность, переходят на прием препарата внутрь.
При острой гонорее назначают внутрь в дозе 0,9 г в сутки однократно или в течение 1-2 дней.
Для профилактики бешенства взрослым дают внутрь по 0,45-0,6 г в сутки; при тяжелых повреждениях (укус в лицо, голову, кисти рук) — по 0,9 г в сутки; детям до 12 лет — по 8-10 мг/кг. Суточную дозу делят на 2-3 приема.
Длительность применения — 5-7 дней. Лечение проводят одновременно с активной иммунизацией (прививками).
Рифампицин применяется при туберкулезе (в том числе при туберкулезном менингите), в составе комбинированной терапии; при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными к препарату возбудителями (в том числе при остеомиелите, пневмонии, пиелонефрите, лепре, гонорее, отите, холецистите и др.), а также при менингококковом носительстве.
В связи с быстрым развитием устойчивости к антибиотику в процессе лечения, применение рифампицина при заболеваниях нетуберкулезной этиологии ограничивается случаями, не поддающимися терапии другими антибиотиками.
Гиперчувствительность, желтуха, недавно перенесенный (менее 1 года) инфекционный гепатит, период лактации, ХПН, тяжелая легочно-сердечная недостаточность, грудной возраст.
C осторожностью. Беременность (только по «жизненным» показаниям).
Лечение рифампицином должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением. Возможны аллергические реакции (разной степени тяжести), хотя наблюдаются они относительно редко; кроме того, диспепсические явления (расстройства пищеварения), дисфункция (нарушение функции) печени и поджелудочной железы. При длительном приеме препарата необходимо периодически исследовать функцию печени и проводить анализы крови (в связи с возможностью развития лейкопении /снижения уровня лейкоцитов в крови).
При быстром внутривенном введении может снизиться артериальное давление, а при длительном введении — развиться флебит (воспаление вены). Препарат уменьшает активность непрямых антикоагулянтов (средств, тормозящих свертывание крови), пероральных гипогликемических средств (принимаемых через рот лекарственных средств, понижающих уровень сахара в крови), препаратов наперстянки. При одновременном приеме антикоагулянтов и рифампицина при отмене последнего доза антикоагулянтов должна быть уменьшена.
Препарат имеет яркий коричнево-красный цвет. Он окрашивает (особенно в начале лечения) мочу, мокроту, слезную жидкость в оранжево-красноватый цвет.
В капсулах по 0,05 и 0,15 г в упаковке по 10-20 или 30 капсул; в ампулах по 0,15 г в виде пористой массы в упаковке по 10 ампул.
Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата «Рифампицин» в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.
источник
Рифампицин (бенемицин, рифадин, рифампин и др.) — полусинтетический антибиотик из группы рифамицина. Получают его из природного антибиотика рифамицина SV, выделяемого культурами Streptomyces mediterranei. В результате химической трансформаций этого несколько токсичного препарата получено более 7500 различных полусинтетических антибиотиков, из которых только 4 нашли применение в медицине. Самый ценный из них — рифампицин.
Этот антибиотик имеет очень широкий спектр антимикробного действия, кислотоустойчив, хорошо всасывается в кишках, длительно сохраняется в организме, обладает тропизмом к ткани печени, в которой может накапливаться в значительных концентрациях, выделяется в основном с желчью.
Вначале рифампицин применяли в основном при туберкулезе, так как, по мнению многих авторов, он является одним из самых активных противотуберкулезных препаратов. Но в настоящее время препарат рекомендуют и при многих других инфекциях как бактерицидный антибиотик с широким спектром действия, малотоксичный, удобный для применения.
Это порошок коричневого или коричнево-красного цвета с белыми вкраплениями, хорошо растворимый в спирте и несколько слабее в воде (лучше при кислой реакции — pH ниже 6,0), кислотоустойчивый, термостабильный, хотя постепенно разлагается при воздействии солнечного света, кислорода и влажности воздуха.
К действию рифампицина особенно чувствительны грамположительные бактерии, в частности микобактерии туберкулеза, атипичные микобактерии и возбудители лепры. Несколько слабее действует на грамотрицательные виды, хотя при многих вызываемых ими инфекциях достаточно эффективен. Чувствительны микоплазмы, риккетсии, возбудители орнитоза, трахомы и другие хламидии. Является одним из наиболее эффективных противотуберкулезных, препаратов. Может успешно назначаться при заболеваниях, вызываемых стафилококком (включая пенициллино-, метициллино- и множественноустойчивые штаммы), стрептококком, пневмококком, возбудителями сибирской язвы, многими штаммами энтерококка, гонококком, менингококком и такими грамотрицательными бактериями, как синегнойная палочка, эшерихии, протей, клебсиеллы, серрации и другие энтеробактерии, многими штаммами гемофильной палочки инфлюэнцы, бруцеллами (одно из самых эффективных средств при бруцеллезе) и легионеллами (возбудитель болезни легионеров).
Устойчивы к рифампицину спирохеты, грибы и многие вирусы. Имеются сведения о его действии на некоторые вирусы, но только при таких высоких концентрациях, которые в организме больных не создаются. Устойчивость к этому антибиотику развивается быстро даже при не очень длительном курсе лечения и в лабораторных условиях. Поэтому рифампицин следует по возможности, назначать только в сочетании с каким-либо другим препаратом, активным в отношении возбудителя заболевания.
Активность рифампицина значительно возрастает в кислой среде (при pH менее 6,0), а также в сочетаниях с препаратами, повышающими проницаемость клеточной оболочки бактерий (например, с антибиотиками группы пенициллина).
Быстрое развитие устойчивости объясняется наличием в культурах рифампициночувствительных микроорганизмов отдельных устойчивых к его действию клеток, размножающихся под влиянием рифампицина и вытесняющих чувствительные бактерии. Перекрестная устойчивость с остальными химиопрепаратами не отмечается, за исключением родственных рифамицинов, например рифамицина SV.
Рифампицин в капсулах применяют преимущественно внутрь. Возможно ректальное введение. Он быстро всасывается в кишках. Максимальное содержание в крови отмечается через 2—2,5 ч после приема внутрь. Наличие пищи может несколько задержать его вса-сывание. При введении применяемых доз достаточные концентрации сохраняются в организме не менее 8—12 ч. Наиболее высокое содержание рифампицина отмечается в почках и особенно в печени, из которой он постепенно выделяется с желчью (до 50 % введенной дозы). Вторичное всасывание из попавшей в кишки желчи обеспечивает длительное содержание антибиотика в организме. Рифампицин хорошо проникает в костную ткань и костный мозг, где в терапевтических концентрациях сохраняется в течение 8—12 ч после приема внутрь. В значительном количестве проникает в легкие, мокроту, плевральную и перитонеальную жидкость, селезенку, спинномозговую жидкость (до 10 % содержания в крови, но при менингите до 80 % и более), ткани глаза. Проникает через плаценту в ткани плода, в лейкоциты (поэтому оказывает действие на бактерии, ими фаго-цитированные, например на стафилококк). В секрете бронхов, в поджелудочной железе и мышцах обнаруживается в несколько меньших концентрациях, чем в крови. В туберкулезных очагах концентрация сохраняется до 2 суток. Поэтому при туберкулезе его вводят всего 1 раз в сутки.
Выделяется с мочой, и особенно с желчью. Обнаруживается в мокроте, слезной жидкости, В желчи появляется вскоре после приема, и его содержание в ней доходит до 100 мкг/мл и более, что значительно превосходит содержание в крови. В моче появляется через 4—6 ч после приема, также в значительных концентрациях: до 100 мкг/мл и более, обнаруживаясь в ней свыше 48 ч. При увеличении вводимой дозы рифампицина со 150 мг до 450 мг и более выведение с желчью практически не возрастает, но в моче значительно увеличивается, часто превышая даже концентрации, наблюдаемые в желчи. В таких случаях с мочой может выделяться до 20 % введенного препарата, вместо 2—6 % при введении в меньших дозах. Моча, мокрота, желчь и слезная жидкость окрашиваются в коричневато-красный цвет, о чем врач должен заранее предупредить больного.
Из организма рифампицин выделяется в активном состоянии, хотя частично подвергается ферментативной инактивации в печени. Кумуляции в организме не происходит даже при нарушении функции почек, что объясняется выведением препарата с желчью.
Рифампицин широко применяют в медицинской практике и его хорошо переносят больные. Основным показанием для его применения является наличие возбудителя, чувствительного к его действию, особенно при устойчивости ко многим другим препаратам. Рекомендуется при лечении больных туберкулезом, особенно при острых формах туберкулеза легких и при неэффективности лечения другими химиопрепаратами. В настоящее время его рассматривают как препарат, наиболее эффективный при этой инфекции.
Рифампицин следует назначать только в сочетании с изониазидом, этамбутолом, этионамидом, стрептомицином и другими противотуберкулезными средствами. Эффективен при смешанной инфекции: туберкулезе со стафилококковой и др.
Как высокоактивное лекарственное средство рифампицин можно успешно применять и при других инфекциях, в частности вызываемых такими высокоустойчивыми возбудителями, как синегнойная палочка, протей, клебсиеллы, серрации и др. Эффективен при стафилококковой инфекции, а также при многих заболеваниях, вызываемых чувствительными грамотрицательными бактериями, включая гемофильную палочку инфлюэнцы. Рекомендуется при бруцеллезе и для санации дифтерийных и менингококковых бактерионосителей. Может успешно применяться при гонорее, особенно пенициллиноустойчивой, а также при аллергии к препаратам пенициллина, орнитозе и других хламидиозах, лепре (в сочетании с другими противолепрозными средствами).
Рифампицин эффективен также при воспалительных инфекциях желчных и мочевых путей, при остром и хроническом простатите. Показан при остеомиелите, поскольку хорошо проникает в костную ткань, может успешно применяться и при других хирургических нагноительных процессах, сепсисе, анаэробной инфекции, бактериальном менингите, гонорее, воспалительных процессах в бронхах и легких, особенно тяжело протекающих, любой бактериальной этиологии, или слабо поддающихся лечению другими химиопрепаратами. Но его всегда следует по возможности комбинировать с другими активными в отношении возбудителя химиопрепаратами, за исключением гепатотоксичных (например, тетрациклинов, особенно вводимых парентерально — морфоциклина и др.).
При синегнойной инфекции рифампицин можно комбинировать с гентамицина сульфатом, карбенициллина динатриевой солью, полимиксином, сульфатоном (бисептолом), нитроксолином и др.
Дозировка. При туберкулезе средняя суточная доза рифампицина — 0,45 г вводится однократно, особенно в период обострения. Детям старше 3 лет средняя суточная доза—10 мг/кг, но не более 0,45 г в сутки — также вводится в один прием. При непереносимости препарата эту дозу можно разделить на 2 приема. Длительность курса лечения зависит от эффективности и переносимости препарата (до года). Следует комбинировать рифампицин с другими противотуберкулезными средствами: изониазидом, этамбутолом, этионамидом и др.
При лепре можно применять 2 схемы лечения. По первой схеме рифампицин назначают в суточной дозе 0,45 г, вводимой 1 раз в сутки. При недостаточной переносимости препарат вводят в 2 приема. Длительность курса лечения 3—б месяцев. Возможно повторение курса через 1 месяц.
По второй схеме рифампицин назначают на фоне комбинированной антилепрозной химиотерапии в суточной дозе 0,45 г (на 3 приема) в течение 2—3 недель с интервалом между курсами 2—3 месяца, всего в течение 1—2 лет. Можно вводить в суточной дозе 0,3— 0,45 г ежедневно или 2—3 раза в неделю в течение 6 месяцев.
При лечении неспецифических заболеваний рифампицин, в зависимости от локализации процесса, назначают взрослым внутрь по 0,45—0,9 г в сутки, детям — из расчета 8—10 мг/кг. Суточную дозу распределяют на 2—3 приема. Курс лечения обычно 5—10 дней, в зависимости от переносимости препарата и эффективности лечения, также в сочетании с другими, достаточно активными у данного больного химиопрепаратами.
Побочное действие рифампицина обычно выражено не очень резко. В основном он хорошо переносится больными, даже при непереносимости других препаратов и при длительном курсе лечения. Могут наблюдаться диспепсические явления: потеря аппетита, тошнота, рвота и другие, обычно прекращающиеся через 1—2 дня, даже без отмены антибиотика.
Иногда возможно нарушение функции печени (гепатотоксичность рифампицина), повышение содержания в сыворотке крови билирубина и трансаминаз. Для выявления таких осложнений перед началом и во время курса лечения рифампицином следует проводить исследование функции печени (определение содержания в сыворотке крови билирубина и аминотрансаминаз, тимоловая проба не менее 1 раза в месяц, а у больных, ранее перенесших гепатит или страдающих циррозом печени,— не менее 1 раза в 2 недели). Умеренное нарушение функции печени может нормализоваться без отмены препарата при назначении аллохола, метионина, пиридоксина, цианокобаламина. При нарастании этих явлений введение рифампицина следует отменить.
Возможно появление лейкопении, тромбоцитопении, а также аллергических реакций (кожная сыпь, эозинофилия, реже бронхоспазм, отек Квинке). При интермиттирующем лечении, нерегулярном приеме препарата или при возобновлении приема рифампицина могут наблюдаться более тяжелые аллергические явления в виде высокой лихорадки, острой недостаточности почек и печени, тромбопенической пурпуры. Этим осложнениям иногда предшествуют признаки лекарственной сенсибилизации (повышение температуры тела после приема препарата, нарастающая эозинофилия, бронхоспазм и др.). Для предупреждения этих явлений препарат следует назначать в пониженных дозах (0,15 г в сутки). В случаях наблюдавшейся сенсибилизации к рифампицину в последующем его применяют под контролем измерения температуры тела после приема препарата в течение 3 ч в первые 2—3 дня. При хорошей переносимости дозу антибиотика затем можно увеличить до обычной терапевтической.
При аллергических реакциях рифампицин отменяют и проводят десенсибилизирующую терапию (антигистаминные средства, препараты кальция, кортикостероидные гормоны и т. д.). В случае тяжелых аллергических реакций следует парентерально вводить большие дозы кортикостероидных гормонов, антигистаминных средств и т. д.
Рифампицин ослабляет действие антикоагулянтов, кортикостероидов, оральных гипогликемических средств, оральных контрацептивов и препаратов наперстянки.
Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату, желтуха (в том числе механическая), заболевания печени, почек, сопровождающиеся выраженным нарушением их функции, беременность, возраст до 1 года.
Форма выпуска: в капсулах по 0,05 и 0,15 г, в упаковке до 10, 20 и 30 штук.
Хранение: в защищенном от света месте.
источник